Nukleosidit ja nukleotidit (eli DNA:n rakennepalikat) ovat tärkeä antiviraalien luokka, sillä jopa 50 % antiviraaleista on juurikin nukleosidien rakenneanalogeja. Ne toimivat niin, että ne jarruttavat ja estävät viruksen perintötekijän kopioitumisen isäntäsolun DNA:han tai RNA:han. HIV:llä virus syöttää oman DNA:nsa integraasientsyymillä tumaan ja valmistaa kopioitaan käänteistranskriptaasilla.
Jotta nukleosidistä tulisi biologisesti aktiivinen nukleotidi, se täytyy fosforyloida trifosfaatiksi, mutta ongelmana on se, että trifosfaattimuoto ei läpäise solukalvoa. Tämän vuoksi nukleosidi pitää kuljettaa solun sisälle ja fosforyloida se vasta siellä. Ensimmäinen fosforylaatio on hitain vaihe ja sitä katalysoi tymidiinikinaasi-niminen entsyymi. Viruksen entsyymi on vähemmän spesifinen kuin isäntäsolun, joten nukleosidijohdos on mahdollista aktivoida vain infektoituneessa solussa.
Antiviraalit toimivat siten, että
a) pyrimidiinijohdokset (sytosiini, urasiili ja tymiini) liittyvät isäntäsolun DNA:han aiheuttaen solukuoleman
b) puriininukleotidijohdokset inhiboivat DNA-polymeraasia, jolloin seuraava nukleotidi ei kykene liittymään
Näiden avulla ollaan saatu inhiboitua HIV:tä ihmiselimistössä, ja menetelmä tepsii myös hepatiitti C:hen.
Moikka! Pakko kommentoida isot kiitokset tästä blogista! Opiskelen itse ensimmäistä vuotta AMK:ssa ja satuin olemaan liukoisuustulotunnin poissa. Kiitos sulle, koska "Kovaa asiaa: liukoisuustulo" -postauksen avulla olen opiskellut itsenäisesti aiheen. Samaiseen postaukseen on helppo palata, kun tulee ongelmia laskuissa. Kiitos!
VastaaPoistaHeh, mukava kun blogipostauksesta oli hyötyä! Se on jostain syystä todella haettu blogipostaus :D Ei kaikkein parhaiten muotoiltu, mutta kai siitä jotain jää käteen :)
Poista